БУДЬ ЗДОРОВ!
Еженедельный Журнал Выбора Лекарственных Средств
Главная
 
Препараты
 
Где купить
 
Контакты

НАВИГАЦИЯ

Главная

Препараты
  • Перекись водорода
  • Диклофенак
  • Но-Шпа

Где купить

Контакты

Диклофенак

Состав и форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике, 1 табл.
диклофенак 25 мг / 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал; кальция фосфат двузамещенный; магния стеарат; тальк очищенный; поливинилпирролидон К 30; индорезин; целлюлозы ацетат; диэтилфталат; понсо 4R лак; кармуазиновый лак; титана диоксид; оксид железа желтый; оксид железа красный
в контурной ячейковой упаковке 5, 10 или 20 шт.; в пачке картонной 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок.
Раствор для внутримышечного введения 1 амп.
натрия диклофенак 75 мг
вспомогательные вещества: бензиловый спирт; вода стерильная для инъекций
в ампулах по 3 мл; в пачке картонной 10 ампул.

Описание лекарственной формы
Таблетки по 25 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые кишечно-растворимой оболочкой. Цвет таблетки на изломе - от белого до бледно-желтого.
Таблетки по 50 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки светло-бежевого цвета, покрытые кишечно-растворимой оболочкой. Цвет таблетки на изломе - от белого до бледно-желтого.
Раствор для инъекций 75 мг/3 мл: прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакокинетика
При назначении таблеток, покрытых кишечно-растворимой оболочкой, препарат быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ. Пища замедляет скорость всасывания, однако количество всасываемого активного вещества не меняется.
Cmax препарата в плазме крови при приеме внутрь таблеток Диклофенак в разовой дозе 50 мг достигается через 2 ч после приема и составляет 1,5 мкг/мл. Концентрация препарата в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.
99,7% активного вещества препарата связывается с белками сыворотки крови, главным образом, с альбумином (99,4%).
Активное вещество препарата Диклофенак проникает в синовиальную жидкость: здесь Cmax препарата отмечается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения препарата из синовиальной жидкости 3-6 часов. Таким образом, его концентрация в полости сустава начинает превышать концентрацию препарата в плазме только через 4-6 ч после его приема внутрь и остается более высокой в течение 12 ч.
Примерно 50% активного вещества препарата Диклофенак метаболизируется в печени при "первом" прохождении.
T1/2 - 1-2 ч. Приблизительно 60% дозы препарата выводится в виде метаболитов почками; менее 1% экскретируется с мочой в неизмененном виде. Остальная часть препарата выводится в виде метаболитов с желчью. Не обнаружено значительных различий фармакокинетических параметров препарата Диклофенак в зависимости от возраста.

Фармакодинамика
Основную роль в механизме действия препарата играет угнетение биосинтеза ПГ и миграции лейкоцитов, имеющих важное значение в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие препарата Диклофенак приводит к значительному уменьшению выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов, и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента. При неспецифическом воспалении, возникающем после травм или операций, Диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Инъекционная форма препарата особенно показана для назначения в начальных периодах терапии воспалительно-дегенеративных ревматологических заболеваний и при болевых синдромах другой этиологии.

Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника:
ревматоидный артрит;
ювенильный ревматоидный артрит;
анкилозирующий спондилит;
остеоартрит;
спондилоартрит;
ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
острый подагрический артрит;
посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление;
болевые и/или воспалительные синдромы в гинекологии;
инфекционно-воспалительные заболевания уха, горла, носа, протекающие с выраженными болевыми ощущениями (Диклофенак применяют, как симптоматическое средство).

Противопоказания
Известная повышенная чувствительность к Диклофенаку натрия или какому-либо вспомогательному ингредиенту, входящему в состав препарата Диклофенак;
анамнестические сведения о приступах бронхиальной астмы, крапивнице, остром рините, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
нарушения кроветворения неясного генеза;
детский возраст до 6 лет;
беременность (III триместр);
лактация;
повышенная чувствительность к сульфитам (для инъекционного раствора).
детский возраст до 15 лет - таблетки по 50 мг, до 18 лет - раствор для инъекций.

Побочные действия
Со стороны ЖКТ: возможны боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия. В крайне редких случаях возможно появление эрозивно-язвенных дефектов слизистой ЖКТ, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, рвотой.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружения, редко - утомляемость. В крайне редких случаях возможны нарушения памяти, ориентации, зрения, слуха; расстройства сна, судороги, раздражительность, тремор, психические нарушения, депрессия, тревожность, нарушения вкусовых ощущений.
Дерматологические: возможна кожная сыпь; редко - крапивница. Описаны отдельные редкие случаи буллезных высыпаний, экземы, полиморфной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона; синдром Лайелла, эритродермия, фотосенсибилизация, пурпура.
Со стороны почек: отмечены единичные случаи острой почечной недостаточности, интерстициального нефрита, нефротического синдрома, папиллярного некроза; гематурия, протеинурия.
Со стороны периферической крови: описаны отдельные случаи развития тромбоцитопении, лейкопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, апластической анемии.
Аллергические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические/анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию).
Местно: редко отмечается болезненность и уплотнение в местах инъекции; в исключительных случаях - развитие абсцесса и некроза мягких тканей.
Прочие: редко - отеки. Отмечены единичные случаи возникновения тахикардии, болей за грудиной, артериальной гипертензии.

Взаимодействие
Диклофенак может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с препаратами, содержащими эти вещества. Одновременное применение препарата Диклофенак с калийсберегающими диуретиками может привести к повышению уровня калия в крови.
Диклофенак, как и другие НПВС, может уменьшить диуретический эффект "петлевых" диуретиков; а также снизить гипотензивное действие антигипертензивных средств.
Одновременное применение препарата Диклофенак с другими НПВС, а также с глюкокортикоидами может повысить риск возникновения побочных эффектов. Описаны отдельные случаи возникновения кровотечений при одновременном применении препарата Диклофенак и антикоагулянтов. Имеются отдельные сообщения о развитии гипогликемии или гипергликемии у больных сахарным диабетом, применивших Диклофенак одновременно с противодиабетическими препаратами.
Следует соблюдать осторожность при применении НПВС менее чем за 24 ч до начала применения или после окончания терапии метотрексатом, т.к. уровень его в крови (и, следовательно, токсичность) может повышаться. При назначении препарата Диклофенак с циклоспорином возможно повышение токсичности последнего.

Передозировка
Симптомы: возможно возникновение гипотензии, почечной недостаточности, судорог, раздражения ЖКТ или угнетения дыхания.
Лечение: специфического антидота не существует. При остром отравлении необходимо как можно скорее прекратить всасывание препарата из ЖКТ. Показано промывание желудка, назначение активированного угля и проведение другой симптоматической и поддерживающей терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови малооправдано, ввиду того, что НПВС в большой степени связываются с белками сыворотки и обладают экстенсивным метаболизмом.

Способ применения и дозы
Внутрь, в/м. Таблетки - внутрь, целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Взрослым, в начальной суточной дозе - 100-150 мг. Суточная доза обычно распределяется на 2-3 приема.
Инъекции назначают, как правило, в дозе 75 мг (1 амп. по 3 мл) в сутки. Раствор препарата Диклофенак вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы; для этих целей используют стандартную иглу для в/м инъекций.
В тяжелых случаях (например колики различного происхождения), как исключение допускается использование 2 амп. в сутки. В таких случаях необходимо помнить, что следующую инъекцию необходимо проводить в другую ягодицу.
Также можно комбинировать назначение препарата Диклофенак в инъекциях (1 амп. 75 мг/3 мл в сутки) с препаратом Диклофенак в таблетках. Общая суточная доза этих двух лекарственных форм должна составлять 150 мг. Диклофенак в инъекциях рекомендуется вводить не более 2-3 дней подряд, после чего переходить на таблетки.
Детям: препарат назначают в суточной дозе 1-2 мг/кг массы тела; эту дозу разделяют на 2-3 приема в зависимости от выраженности симптомов.
При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.

Особые указания
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Диклофенак пациентам, имеющим в анамнезе указания на заболевания ЖКТ, пептическую язву, язвенный колит, болезнь Крона, а также больным с выраженными нарушениями функции печени. В тех случаях, когда возможно снижение ОЦК (в частности, при приеме диуретиков; до или после больших операций), а также у пациентов с нарушениями функции почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, Диклофенак следует применять с осторожностью из-за опасности уменьшения почечного кровотока. Особое внимание необходимо при лечении пациентов пожилого возраста (ослабленных лиц и со сниженной массой тела), т.к. язвообразование, перфорации и кровотечения со стороны ЖКТ у них приводят к более серьезным последствиям, могут возникать в любой период терапии, без предвестников или отягощенного анамнеза. Этому контингенту пациентов Диклофенак назначают в уменьшенных дозах. В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль функции печени и почек, картины периферической крови. Если нарушения функции печени стойко сохраняются, Диклофенак следует отменить. Отмена препарата показана также в случаях появления кожной сыпи, эозинофилии, при возникновении язвенного поражения ЖКТ, кровотечения из ЖКТ. При применении препарата Диклофенак у пациентов с печеночной порфирией может развиться порфириновый криз. Поэтому при их лечении нужна особая осторожность.
Если во время лечения препаратом Диклофенак у пациента возникло головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, то ему следует воздержаться от вождения автомобиля или работы с приборами, требующей повышенного внимания. При применении препарата Диклофенак следует воздержаться от приема алкоголя.

Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности
3 года
zdorov-press.ru © 2008-2017